近日，英国立博：化学化工与材料科学学院“化学生物学创新团队”沈耀滨博士在有机合成化学领域取得最新进展。相关研究成果以《Diversity-Oriented Synthesis of Azepinoindoles through sp3 C?H Functionalization and Skeletal Remodeling》为题，发表在国际著名期刊《Organic Letters》（自然指数期刊，中国科学院一区TOP期刊）上。沈耀滨博士为论文第一作者及通讯作者，枣庄学院为第一完成单位。

含氮杂环的合成与转化一直是有机合成化学和药物化学领域的研究热点。针对吲哚并氮杂卓这类重要含氮杂环的多样性合成挑战，本研究创新性地融合了四氢吡咯的周边编辑与骨架编辑策略，开发了乙醇介导的氧化还原型sp3 C-H官能化反应以及三氟乙酸促进的骨架重塑反应，实现了吲哚-3,4-并氮杂卓和吲哚-4,5-并氮杂卓的高效、多样性合成。该方法具有无金属参与、官能团兼容优异、操作简便、适用于药物分子后期修饰等优点，不仅拓展了饱和氮杂环骨架编辑的合成工具箱，也为活性药物筛选提供了新颖的化合物库。

该研究由枣庄学院与青岛农业大学等单位合作完成，实验部分主要由联合指导研究生马粉完成（合作导师：肖建教授）。研究工作得到了国家自然科学基金、山东省自然科学基金、泰山学者建设项目和枣庄学院博士基金的资助支持。

文章链接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.5c04730 

（文图/化学化工与材料科学学院   编辑/邵清清    审核/汪涛）